Q.リクシアナの作用機序について教えてください。

A.

リクシアナ(エドキサバン)は活性化血液凝固第Ⅹ因子(Fxa)を選択的、可逆的かつ直接的に阻害することにより、血栓形成抑制作用を発現します。

静脈血栓は、血液凝固経路の最終産物であるフィブリンと赤血球を主体に構成されています。 FXaは、内因系(接触因子系)と外因系(組織因子系)の合流点に位置し、血栓形成において重要な役割を果たしています。
血液凝固カスケードにおけるFXaの役割は、プロトロンビン(第Ⅱ因子)を活性化してトロンビン(活性化第Ⅱ因子、FⅡa)を生成することであり、生成されたトロンビンはフィブリノゲンをフィブリンに変換し、血液凝固作用が発揮されます。1分子のFXa は1分間に138分子のトロンビンを生成します。
エドキサバンはin vitroでヒトのFXaを可逆的、競合的かつ選択的に阻害しました。

引用文献:
リクシアナ インタビューフォーム

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