Q.リクシアナの代謝部位・代謝経路について教えてください。

A.

代謝部位は主に肝臓です。

主代謝経路はカルボキシルエステラーゼ(CES1)を介したM-4(N,N-ジメチルカルバモイル基の加水分解によるカルボン酸体)への代謝、CYP3A4を介したM-5(テトラヒドロチアゾロピリジン環5位のN-オキシド体)、M-6(テトラヒドロチアゾロピリジン環5位のN-脱メチル体)、M-7(N, N-ジメチルカルバモイルのヒドロキシメチル体)への酸化的代謝、及びM-1(脱クロロピリジニルアミン体)への加水分解です1)

引用文献:
1)Bathala MS, et al.:Drug Metab Dispos. 2012;40(12):2250-2255

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